Consilium medicum начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

ИНФЕКЦИИ И АНТИМИКРОБНАЯ ТЕРАПИЯ  
Том 2/N 5/2000 В ПОМОЩЬ ПРАКТИЧЕСКОМУ ВРАЧУ

Место офлоксацина в амбулаторной практике: опыт 15-летнего применения


В.П.Яковлев

Институт хирургии им. А.В.Вишневского РАМН, Москва

   Начиная с 1985 г. в мировой клинической практике для лечения широкого круга заболеваний бактериальной этиологии с высокой клинической эффективностью применяется антибактериальный препарат группы фторхинолонов - офлоксацин. На рубеже XXI века фторхинолоны заняли одно из ведущих мест в антимикробной химиотерапии. Важным свойством фторхинолонов является широкий спектр антимикробной активности, высокая клиническая эффективность при лечении различных инфекций, в том числе тяжелых, хорошая переносимость при длительном применении. Особое значение имеют бактерицидная активность фторхинолонов и их действие на штаммы микроорганизмов, устойчивых к препаратам других классов. В настоящее время фторхинолоны широко применяются при лечении инфекций практически любой локализации и тяжести. Наличие у фторхинолонов пероральных лекарственных форм дает возможность их широкого использования в амбулаторной практике в отличие от цефалоспоринов III-IV поколения, аминогликозидов.
Таблица 1. Отличительные особенности офлоксацина

Особенности

Характеристика

Микробиологические
  • Наиболее высокая активность in vitro среди ранних фторхинолонов в отношении хламидий, микоплазм
  • Равная с ципрофлоксацином активность против грамположительных бактерий
  • Отсутствие влияния на лакто- и бифидобактерии
Фармакокинетические
  • Высокая биодоступность при приеме внутрь (95%)
  • Высокие концентрации в тканях и клетках, равные или превышающие сывороточные
  • Низкий уровень метаболизма в печени (5-6%)
  • Активность не зависит от уровня pH
  • Выведение в неизмененном виде с мочой
Клинические
  • Наиболее благоприятный профиль безопасности:
       
    - отсутствие серьезных побочных эффектов в контролируемых исследованиях;
       
    - отсутствие клинически значимого фототоксического эффекта;
       
    - не взаимодействует с теофиллином
  • Высокая эффективность коротких курсов при лечении острого цистита, неосложненной гонореи

   Среди широко применяемых в медицинской практике фторхинолонов офлоксацин относится к одному из двух наиболее важных и наиболее активных препаратов этой группы. Офлоксацин можно рассматривать как наиболее оптимальный препарат среди ранних фторхинолонов для лечения инфекций в амбулаторной практике (табл. 1).
   Это объясняется тем, что офлоксацин обладает наиболее высокой среди фторхинолонов активностью in vitro в отношении возбудителей урогенитальных инфекций и инфекций дыхательных путей, практически полным всасыванием при приеме внутрь (биодоступность около 95%), хорошим проникновением в различные ткани, в том числе в "труднодоступные" - пазухи носа, слизистую бронхов, ткань предстательной железы (концентрации в них равны сывороточным или их превышают). Немаловажным свойством офлоксацина является его хорошая переносимость и безопасность, а также удобный режим дозирования - 1 или 2 раза в сутки; при многих инфекциях показана эффективность коротких курсов лечения офлоксацином.
   Офлоксацин характеризуется широким спектром антимикробной активности. Наиболее высокую активность препарат проявляет в отношении грамотрицательных бактерий, активность в отношении грамположительных бактерий более вариабельна. Офлоксацин действует на атипичные внутриклеточные микроорганизмы - хламидии, микоплазмы, легионеллы, а также на микобактерии туберкулеза.
Таблица 2. Область клинического применения офлоксацина в амбулаторной практике

Заболевание Режим дозирования, мг и кратность приема Длительность терапии, дни
В качестве средства 1-го ряда
Острый цистит у женщин

100 х 2 или 200 х 1

3

Рецидивирующий цистит

100 х 2 или 200 х 1

7

Пиелонефрит

200 х 2

10-14

Бактериальный простатит

400 х 2

21-28

Воспалительные заболевания малого таза (+ метронидазол)

400 х 2

10-14

В качестве альтернативного средства
Хронический бронхит с частыми обострениями

200 х 2

7-10

Острый синусит

200 х 2

7-10

Пневмония у пожилых, на фоне тяжелых заболеваний

200 х 2

5-7

Острая неосложненная гонорея

400

1 доза

Мягкий шанкр

200 х 2

7 дней

   В отношении грамотрицательных бактерий офлоксацин имеет несколько большие значения МИК по сравнению с ципрофлоксацином, однако оптимальная фармакокинетика офлоксацина практически нивелирует эти различия. В результате более высокой биодоступности офлоксацина при приеме внутрь и более высоких концентраций в крови/тканях соотношение клинически равноценных доз двух фторхинолонов выглядит в пользу офлоксацина:
   200 мг офлоксацина = 500 мг ципрофлоксацина.
   Офлоксацин характеризуется наиболее высокой активностью среди фторхинолонов I поколения по действию на атипичные микроорганизмы - возбудителей урогенитальных инфекций - Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydia trachomatis. Это объясняет высокую клиническую эффективность офлоксацина при различных амбулаторных урогенитальных инфекциях - остром и рецидивирующем цистите, пиелонефрите, простатите. Показана эффективность коротких курсов применения офлоксацина при остром цистите у женщин (3 дня), при этом клинический эффект достигается в 95-100%. Офлоксацин является одним из важнейших препаратов для лечения бактериального простатита, так как активен в отношении как грамотрицательных бактерий, так и микоплазм, хламидий. Кроме того, в отличие от антибактериальных препаратов других классов, концентрации офлоксацина в ткани предстательной железы обычно превышают сывороточные, а в секрете - равны им. Частота излечения больных с простатитом при применении офлоксацина достигает 85%.
   Офлоксацин в однократной дозе высокоэффективен при лечении неосложненной гонореи, практически 100% эффективность наблюдается при 7-дневном применении офлоксацина у больных мягким шанкром.
   При лечении гинекологических инфекций в амбулаторной практике офлоксацин следует применять с метронидазолом, так как он обладает невысокой активностью в отношении анаэробных микроорганизмов.
   Офлоксацин, как и другие ранние фторхинолоны, не рассматривается в качестве средства 1-го ряда при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей, так как не обладает хорошей активностью в отношении пневмококка - основного возбудителя при этих заболеваниях. Описаны случаи неуспеха терапии офлоксацином при лечении пневмококковой пневмонии. В то же время у определенной категории больных (больные пожилого возраста, с тяжелой сопутствующей патологией) препарат оказывает надежный клинический эффект. Это объясняется тем, что у этих больных важное значение в этиологии пневмонии и бронхитов приобретают грамотрицательные бактерии, в отношении которых малоактивны макролиды и аминопенициллины.
   Важная и перспективная область применения офлоксацина - фтизиопульмонология. Офлоксацин проявляет высокую активность in vitro в отношении микобактерий туберкулеза - минимальные подавляющие концентрации обычно ниже 1 мг/л и находятся в пределах терапевтических концентраций препарата в крови, тканях бронхолегочной системы и внутри клеток. Последнее имеет особенно большое значение. Наиболее перспективно применение офлоксацина в случае устойчивых к лечению форм туберкулеза. Имеются клинические данные об эффективности присоединения офлоксацина (400 мг 2 раза в день в течение 4 нед и более) к обычной трехкомпонентной комбинации противотуберкулезных препаратов. По действию на чувствительные штаммы M. tuberculosis офлоксацин уступает изониазиду и рифампицину; в то же время устойчивые к этим препаратам штаммы M. tuberculosis обычно сохраняют чувствительность к офлоксацину.
   Представленные данные свидетельствуют о том, что офлоксацин имеет важное значение в амбулаторной практике при лечении инфекций мочеполовой системы и дыхательных путей (табл. 2).
   



В начало
/media/infektion/00_05/154.shtml :: Monday, 01-Jan-2001 23:09:54 MSK
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster