Consilium medicum начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

CONSILIUM-PROVISORUM  
Том 1/N 1/2001 БЕЗРЕЦЕПТУРНАЯ ГРУППА

Сосудосуживающие средства (деконгестанты)


Р.Х. Нурмухаметов

канд.мед.наук, оториноларинголог

   Деконгестанты – сосудосуживающие средства, уменьшающие заложенность носа. Деконгестанты, используемые перорально (системные) или местно (в нос), перечислены в табл.1.
   Рекомендуемые дозы местных назальных деконгестантов представлены в табл.2.

Механизм действия
   
Деконгестанты являются агонистами альфа-адренергических рецепторов (симпатомиметиками). Стимуляция альфа-адренергических рецепторов приводит к сужению сосудов всего организма, уменьшает кровенаполнение слизистой оболочки носа и способствует уменьшению ее отека.   

Побочные действия
   
Местные деконгестанты практически не всасываются, поэтому системные побочные реакции крайне редки и незначительны. Местное раздражение могут вызывать вещества, входящие в состав лекарства, или травматизация слизистой оболочки кончиком пузырька при закапывании (впрыскивании).
   Медикаментозный ринит – повторное появление заложенности и отека слизистой оболочки – частая проблема, возникающая при местном использовании деконгестантов более 3 - 5 дней; особенно это характерно для препаратов короткого действия. Больные предъявляют жалобы на сохраняющуюся заложенность носа, несмотря на частое применение местных деконгестантов. Хотя точный механизм этой реакции не установлен, предполагается, что длительная вазоконстрикция вызывает вторичную вазодилатацию и уменьшает ответ на сосудосуживающие вещества. Лечение медикаментозного ринита заключается в постепенной отмене местных деконгестантов и замене их на физиологический раствор, который смягчает и увлажняет слизистую оболочку полости носа. При необходимости назначают системные деконгестанты и местные кортикостероиды. Состояние слизистой оболочки нормализуется, как правило, через 1 - 2 нед после отмены местных деконгестантов.
   Прием системных деконгестантов вызывает сужение всех кровеносных сосудов и стимулирует центральную нервную систему (ЦНС). К побочным реакциям, связанным с воздействием на ЦНС,
относятся нервозность, раздражительность, беспокойство и бессонница. Возможные побочные проявления в результате системной вазоконстрикции включают повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушение сердечного ритма, сердцебиение. К заболеваниям, которые могут усугубиться при приеме симпатомиметиков, относятся гипертония, сердечные заболевания, сахарный диабет и гипертиреоидизм. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают активность симпатомиметиков, поэтому у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы при депрессивных состояниях или паркинсонизме, системные симпатомиметики применяются только по назначению и под строгим контролем врача.
   Стимуляция системными деконгестантами альфа-адренергических рецепторов может приводить к сокращению мочевого сфинктера, препятствуя оттоку мочи у мужчин. Стимуляция альфа-адренергических рецепторов глаза вызывает слабое расширение зрачка и повышение внутриглазного давления из-за сужения угла передней камеры глазного яблока, однако побочные явления при закрытоугольной глаукоме минимальны; побочные реакции при открытоугольной глаукоме не описаны.
   При использовании системных деконгестантов возможно появление головной боли. Побочные явления могут возникнуть также в том случае, если пациент принимает другие симпатомиметические средства, такие как системные или аэрозольные бета-адренергические агонисты (альбутерол, тербуталин, сальбутамол, адреналин).   

Рекомендации по подбору препаратов
   
Выбор препарата зависит от предполагаемой длительности лечения и наличия сопутствующих заболеваний.
   Местные формы дозируются в виде спрея или капель и ингаляций (см. табл. 2). Назальный спрей – простейший способ дозировки препарата – рекомендуется детям старшего возраста и взрослым. Эффективность местных препаратов может снижаться при вторичной обструкции носа, вызванной полипами или гипертрофией нижних или средних носовых раковин, а также при механических препятствиях, таких как выраженное искривление перегородки носа.
Таблица 1. Деконгестанты

   Местные интраназальные деконгестанты
   
Короткого действия (в течение 4 - 6 ч)
   
Эфедрин
   Эпинефрин (адреналин)
   Нафазолин
   Фенилэфрин
   Тетразолин
   Среднего действия (в течение 8 - 10 ч)
   
Ксилометазолин
   Длительного действия (более 12 ч)
   
Оксиметазолин

   Системные деконгестанты
   
Эфедрин
   Фенилэфрин
   Фенилпропаноламин
   Псевдоэфедрин

Таблица 2. Рекомендуемые дозы местных назальных деконгестантов

Препарат Концентрация, %

Дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет Дети от 6 до 12 лет Дети от 2 до 6 лет1
Нафазолин 0,05 1 - 2 капли не чаще — 2 — 2
    чем через каждые 6 ч    
  0,025 1 - 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч 1 - 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч — 3
Оксиметазолин 0,05 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч — 4
  0,025 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч
Фенилэфрин 0,5 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч — 5 — 5
  0,25 2 - 3 капли не чаще 2 - 3 капли не чаще — 6
    Чем через каждые 4 ч чем через каждые 4 ч  
  0,125 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч 2 - 3 капли не чаще, чем через каждые 4 ч 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч
Тетризолин 0,1 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч — 7
  0,05 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч
Ксилометазолин 0,1 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч — 8 — 8
  0,05 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч
  1Детям младше 2 лет следует применять только по рекомендации и под контролем врача.
   За исключением наличия показаний и контроля врача, детям указанного возраста не рекомендуется применять следующие препараты в данных концентрациях:
   2-Нафазолин 0,05%: младше 12 лет.3-Нафазолин 0,025%: младше 6 лет.4-Оксиметазолин 0,05%: младше 6 лет.5-Фенилэфрин 0,5%: младше 12 лет. 6 -Фенилэфрин 0,25%: младше 6 лет. 7-Тетризолин 0,1%: младше 6 лет. 8 -Ксилометазолин 0,1%: младше 12 лет.

 

МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Местные сосудосуживающие средства
   
Инданазолин: ФАРИАЛ
   Нафазолин: НАФТИЗИН, САНОРИН
   Ксилометазолин: ДЛЯ НОС, КСИЛОМЕТАЗОЛИН, КСИМЕЛИН, ОЛИНТ, ОТРИВИН
   Оксиметазолин: АФРИН, ЛЕКОНИЛ, НАЗИВИН, НАЗОЛ
   Тетризолин: ТИЗИН

Системные сосудосуживающие средства
   
Карбиноксамин + фенилэфрин: РИНОПРОНТ
   Карбиноксамин + фенилпропаноламин: РИНОПРОНТ
   Хлорфенамин + фенилпропаноламин: КОЛДАКТ, КОНТАК
   Фенирамин + фенилпропаноламин: ТРИАМИНИК
   Фенилэфрин + хлорфенирамин: РИНЗА  

   Длительное использование системных деконгестантов относительно безопасно. Хотя некоторые клиницисты поднимают вопрос о возможности тахифилаксии (вследствие снижения чувствительности рецепторов), клиническое значение этого явления не установлено.
   Провизорам следует опросить больного о наличии сопутствующих заболеваний и приеме других медикаментов. Например, пациентам с гипертонией и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, гипертиреоидизмом оральные симпатомиметики следует применять только под контролем врача. Несмотря на мнение о незначительном влиянии симпатомиметиков на артериальное давление, больные с лабильной или трудно контролируемой гипертонией относятся к группе риска. Псевдоэфедрин обладает меньшим воздействием на артериальное давление, чем фенилпропаноламин. Для лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями более безопасными являются препараты короткого действия.

Рис. 1. Применение назального спрея

Рис. 2. Применение назальных капель

   Некоторые побочные проявления симпатомиметиков (нервозность, тремор, страх, головокружение) сходны с симптомами, связанными с гипергликемией и гипогликемией. Это может дезориентировать пациентов с диабетом, которые пытаются корригировать симптомы, в действительности связанные с применением симпатомиметиков, либо, напротив, откладывают лечение, в то время как симптомы обусловлены изменением уровня глюкозы.
Факторы, которые необходимо учитывать при подборе сосудосуживающих средств

Выбор препарата зависит от предполагаемой длительности лечения и сопутствующих заболеваний
Местные формы (капли в нос / спрей) Системные препараты
Перед и через 5 мин после применения
   капель/спрея следует хорошо высморкать нос
   Положение головы при закапывании капель:
   - отклонить голову назад в положении сидя или лежа,
   - закапывать препарат в каждую половину носа,
   - аккуратно наклонить голову из стороны в
   сторону
   Искривление носовой перегородки, полипы
   в носу снижают эффективность местных
   деконгестантов
   Применять не более 3-5 дней
    (в отдельных случаях максимум 7-10 дней)
   При сухости в носу и образовании корок лучше
   использовать физиологический раствор
Применение этих препаратов противопоказано
   в следующих случаях:
   - артериальная гипертония и другие заболевания
   сердечно-сосудистой системы
- сахарный диабет
   - гиперфункция щитовидной железы
   (тиреотоксикоз)
   - Доброкачественная гиперплазия (аденома)
   предстательной железы
   - беременность
   - невроз страха, тремор, возбуждение
   - спортсмены накануне соревнований
   - глаукома
   - одновременный прием адреномиметиков

   Деконгестанты считаются возбуждающими средствами; лица, участвующие в официальных спортивных состязаниях, должны избегать приема фенилэфрина, эфедрина, псевдоэфедрина и попилекседрина.
   Деконгестанты могут применяться в период беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Эфедрин, оксиметазолин, фенилэфрин, фенилпропаноламин и псевдоэфедрин относятся к препаратам категории С (т.е. клинических исследований не проводилось, а в экспериментах на животных было выявлено их побочное действие на плод). Неизвестно также, как долго деконгестанты выделяются с грудным молоком при системном или местном применении; женщины, кормящие грудью, должны использовать деконгестанты с осторожностью.    

Рекомендации пациентам
   
Больные аллергическим ринитом в основном предпочитают использовать препараты длительного действия. Впрыскивание физиологического раствора может несколько уменьшать сухость и образование корок в носу. Все медикаменты должны храниться в местах, недоступных для детей.   

Применение деконгестантов
   
Местные деконгестанты можно применять не более 3 - 5 дней. При появлении признаков медикаментозного ринита больным следует обратиться к врачу за советом по отмене препаратов. Пациентам, испытывающим проблемы с носовым дыханием во время сна, рекомендуется отказаться от использования деконгестантов в
дневные часы, а перед сном принимать только антигистаминные препараты. Беременные и кормящие грудью женщины не должны использовать деконгестанты без предварительной консультации врача.
   Больным также необходимо дать общие рекомендации по применению местных деконгестантов и подобрать индивидуальные дозы препаратов.

Общие рекомендации

Рекомендации по применению спрея

Особенности детского возраста
   
Сведения, касающиеся дозировки препаратов у детей, ограничены. Обычно, детям в возрасте от 6 до 12 лет следует применять препараты в половинных дозах, принятых для взрослых, от 2 до 6 лет – в четвертных дозах, а детям до 2 лет лечение проводится только под контролем врача. Однако в этих рекомендациях не учитывается масса тела ребенка, поэтому дозы следует изменять у детей, отличающихся по массе от средних возрастных норм.
   Эффективность и побочные реакции системных деконгестантов у детей изучены недостаточно. У маленьких детей использовать местные и системные деконгестанты следует только по показаниям врача, местные деконгестанты рекомендуется применять не более 3 дней. Закапывание физиологического раствора и осторожное отсасывание отделяемого маленькой спринцовкой может временно уменьшить заложенность носа у младенцев и маленьких детей.
   



В начало
/media/provisor/01_01/21.shtml :: Saturday, 12-May-2001 18:53:06 MSD
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster