Consilium medicum начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

CONSILIUM-PROVISORUM  
Том 1/N 2/2001 ФАРМКРУЖОК: АНТИМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

Школа по антимикробным средствам для провизора


С.В. Яковлев

Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова

Часть 2. Цефалоспорины*

-Часть 1. "Пенициллины" опубликована в "Consilium-Provisorum" №1 за 2001 г.

   Цефалоспорины занимают первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных. Популярность этих препаратов объясняется наличием многих положительных качеств:
   - широкий спектр антимикробного действия, с учетом всех препаратов этой группы, охватывающий практически все микроорганизмы;
   - бактерицидный механизм действия;
   - хорошая переносимость и небольшая частота побочных эффектов;
   - простота и удобство дозирования, особенно у новых препаратов.
   Основной химической структурой всех цефалоспоринов является 7-аминоцефалоспорановая кислота.
   Классификация цефалоспориновых антибиотиков основана на их спектре противомикробной активности. В клинической практике наиболее часто применяются цефалоспорины I, II, III и IV поколения.   

Цефалоспорины I поколения
   
- Цефазолин
   - Цефалексин
   - Цефаклор
   - Цефадроксил
   Активны преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков и др.) и некоторых грамотрицательных бактерий (чувствительные штаммы кишечной палочки, протея, гемофилуса). Препараты относительно нестабильны к действию бета-лактамаз грамотрицательных бактерий, но устойчивы к бета-лактамазам, продуцирующимся стафилококком. Все препараты этой генерации имеют близкий период полувыведения (40–60 мин) за исключением цефадроксила (80–90 мин) и цефазолина (2 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер. Препараты для приема внутрь всасываются на 90–95%.
   Несмотря на многолетнее применение, цефалоспорины I поколения остаются эффективными средствами для профилактики и лечения различных инфекций, вызванных стафилококками или чувствительными грамотрицательными бактериями (пиелонефрит, инфекция кожи и мягких тканей, артриты и остеомиелит, инфекционный эндокардит, стафилококковый сепсис). Цефалоспорины I поколения часто сочетаются с аминогликозидными антибиотиками при лечении стафилококковой инфекции, однако эта комбинация опасна усилением нефротоксического действия аминогликозидов.

Цефалоспорины II поколения
   
- Цефамандол
   - Цефокситин
   - Цефотетан
   - Цефуроксим
   - Цефуроксим аксетил
   Обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и более широким спектром действия (по сравнению с препаратами I поколения), включающим различные штаммы грамотрицательных бактерий – протея, серрации, клебсиеллы, гемофильной палочки, моракселлы, кишечной палочки, в том числе устойчивых к ампициллину. По действию на грамположительные кокки они сходны с цефалоспоринами I поколения.
   Цефалоспорины II поколения обладают повышенной устойчивостью к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий.
   В эту группу входят препараты для парентерального применения (цефамандол, цефуроксим, цефокситин, цефотетан, цефметазол) и для приема внутрь (цефуроксим аксетил). Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50–80 мин), кроме цефотетана. Всасывание цефуроксим аксетила в кишечнике около 40%.
   Цефалоспорины II поколения широко применяются в клинической практике для лечения инфекций различных локализаций, в том числе внутрибольничных, а также с профилактической целью в хирургической практике. Цефокситин и цефметазол в качестве альтернативных средств используются при анаэробных инфекциях или смешанных инфекциях (кишечник, брюшная полость, малый таз). Препараты для приема внутрь являются оптимальными средствами в амбулаторной практике при лечении некоторых острых и хронических инфекций у взрослых и детей (средний отит, синусит, бронхит, пиелонефрит и др.).

Словарь терминов, использованных в журнале

Бактерии анаэробные – бактерии, способные существовать и размножаться при отсутствии в окружающей среде кислорода. Например, клостридии.

Бактерии кишечной группы – бактерии, входящие в состав обычной микрофлоры пищеварительного канала, например, кишечная палочка.

Бета-лактамные антибиотики – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы.

Бета-лактамазы – ферменты, выделяемые бактериями, разрушающие антибиотики группы бета-лактамов (пенициллины, цефалоспорины и др.).

Грамотрицательные бактерии - бактерии, которые окрашиваются по Граму в розово-красный цвет. Например, кишечные бактерии, вибрионы, спириллы.

Грамположительные бактерии – бактерии, которые окрашиваются по Граму в сине-фиолетовый цвет. Например, стафилококки, стрептококки, бациллы.

Цефалоспорины III поколения
   
- Цефотаксим
   - Цефоперазон
   - Цефтриаксон
   - Цефтазидим
   - Цефтибутен
   - Цефподоксим аксетил
   Имеют более высокую активность в отношении различных грамотрицательных бактерий (энтеробактерий, гемофилуса, гонококков, менингококков) по сравнению с цефалоспоринами II поколения. Кроме того, некоторые цефалоспорины III поколения активны в отношении синегнойной палочки.
   Препараты обладают высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. По сравнению с цефалоспоринами I и II поколений хуже действуют на грамположительные кокки, главным образом стафилококки.
   В эту группу входят препараты для парентерального применения (цефотаксим, цефоперазон, цефтазидим, цефтриаксон) и препараты для приема внутрь (цефтибутен, цефподоксим проксетил). Все препараты имеют сходный период полувыведения (1,2–2 ч), за исключением цефтриаксона (8,5 ч), выводятся преимущественно почками (исключение – цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). В отличие от более ранних цефалоспоринов, препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы.
   Цефалоспорины III поколения широко применяются для лечения различных тяжелых госпитальных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными (пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис). Показана эффективность этих препаратов у больных с иммунодефицитом. Цефтазидим является высокоэффективным средством при инфекции, вызванной синегнойной палочкой.   

Цефалоспорины IV поколения
   
- Цефепим
   Цефалоспорины IV поколения характеризуются более широким спектром антимикробной активности по сравнению с цефалоспоринами III поколения. Они высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе продуцирующих бета-лактамазы, включая синегнойную палочку. Цефалоспорины IV поколения более активны в отношении грамположительных кокков, чем цефалоспорины III поколения.
   Показана высокая клиническая эффективность цефепима при лечении различных госпитальных инфекций (нижних дыхательных путей, почек и мочевыводящих путей, брюшной полости, кожи и мягких тканей), в том числе жизнеопасных, а также инфекций в отделениях интенсивной терапии и у больных с агранулоцитозом.   

МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Цефалоспорины I поколения

Цефадроксил: БИОДРОКСИЛ, ДУРАЦЕФ Цефалексин: ОСПЕКСИН, ПРОЛЕКСИН, СПОРИДЕКС, ЦЕФАЛЕКСИН
Цефазолин: ЗОЛФИН, ИФИЗОЛ, ПРОЗОЛИН, РЕФЛИН, РИЗОЛИН, ЦЕЗОЛИН, ЦЕФАЗОЛИН, ЦЕФАМЕЗИН,
ЦЕФОПРИД

Цефалоспорины II поколения
Цефаклор:
ВЕРЦЕФ, ТАРАЦЕФ
Цефамандол: ЦЕФАТ
Цефуроксим: АКСЕТИН, ЗИНАЦЕФ,
3ИHHAT, КЕТОЦЕФ, СУПЕРО

Цефалоспорины III поколения
Цефоперазон:
ДАРДУМ,
МЕДОЦЕФ, ЦЕФОБИД
Цефотаксим:
КЛАФОРАН, КЛАФОТАКСИМ, ТАЛЦЕФ, ЦЕФАНТРАЛ, ЦЕФОТАКСИМ, ЦЕФОСИН
Цефтазидим: ФОРТУМ, ФОРТАЗИМ
Цефтибутен: ЦЕДЕКС
Цефтриаксон: ИФИЦЕФ, ЛЕНДАЦИН, ОФРАМАКС, РОЦЕФИН, ТОРОЦЕФ, ФОРЦЕФ, ЦЕФАКСОН
Комбинация цефалоспорина с ингибитором бета-лактамаз
Цефоперазон + сульбактам:
СУЛЬПЕРАЗОН
Цефалоспорины IV поколения
Цефепим:
МАКСИПИМ

Препараты, содержащие цефалоспорины и ингибиторы бета-лактамаз
   
- Цефоперазон/Сульбактам
   Этот лекарственный препарат представляет собой фиксированную комбинацию цефалоспорина III поколения с ингибитором бета-лактамаз. Входящие в его состав препараты оказывают синергидное антимикробное действие на многие резистентные к цефалоспорину микроорганизмы. Препарат успешно применяется для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и гинекологических инфекций, инфекций у больных с нейтропенией и других заболеваний, во многих случаях вызванных устойчивыми к цефоперазону микробами.
   Как и другие бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины хорошо переносятся. Аллергические реакции встречаются нечасто (около 2%), может наблюдаться перекрестная аллергия с пенициллинами (около 8% больных). Наблюдаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), главным образом при применении цефалоспоринов для приема внутрь или препаратов, выделяющихся с желчью (цефоперазон, цефтриаксон). При парентеральном применении цефалоспоринов возможна болезненность в месте инъекции и флебиты при внутривенном введении.

 

 



В начало
/media/provisor/01_02/32.shtml :: Wednesday, 27-Jun-2001 20:43:41 MSD
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster