|
начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта |
| |
| Том 1/N 3/2001 | ФАРМКРУЖОК |
Часть 3.
Новый фторхинолоновый
антибиотик левофлоксацин (Таваник) в
антибактериальной терапии инфекций
дыхательных путей
Задачи антибактериальной терапии
внебольничной пневмонии
•
Достижение быстрого клинического эффекта и
выздоровления
• Безопасность антибиотика
• Предотвращение возникновения и
селекции резистентных штаммов
Сложности планирования
антибактериальной терапии пневмонии
• Малая вероятность
этиологического (микробиологического)
диагноза
• Широкий спектр потенциальных
возбудителей:
пневмококк, гемофилюс, микоплазма,
легионелла
• Проблема роста резистентности
• Медленное достижение
бактерицидных концентраций бета-лактамов в
тканях бронхолегочной системы
Возбудители внебольничной пневмонии
• Пневмококк (30–50%)
• Гемофилюс (6–15%)
• Микоплазма (0–18%)
• Хламидии (0–6%)
• Легионелла (1–2%)
• Клебсиелла (1–5%)
Внебольничная пневмония
Антибиотики с одинаковой
эффективностью:
•
Амоксициллин
• Амоксициллин/клавуланат
• Цефуроксим аксетил
• Цефтриаксон
Антибиотики с более низкой
эффективностью:
• Макролиды (пневмококк,
гемофилюс)
• Ко-тримоксазол (пневмококк)
• Ципрофлоксацин (пневмококк)
Недостатки бета-лактамов
• Увеличение резистентности
пневмококков
• Невысокие концентрации в
тканях легких
• Не проникают в клетку
• Не активны в отношении
микоплазм и хламидий
Недостатки макролидов
• Увеличение
резистентности пневмококков
• Слабая активность против
гемофилюса
• Не активны против
грамотрицательных бактерий
• Резистентность возбудителей
ассоциируется с неуспехом терапии
• Способствуют селекции
резистентности
Недостатки ранних фторхинолонов (ципрофлоксацин,
офлоксацин)
• Слабая
активность против пневмококков
Фторхинолоны при внебольничных инфекциях
дыхательных путей
Ранние
•Ципрофлоксацин
•Офлоксацин
•Пефлоксацин
•Ломефлоксацин
Антимикробная активность в отношении грамотрицательных бактерий – высокая, пневмококка – низкая
Новые
•Моксифлоксацин (Авелокс)
•Левофлоксацин (Таваник)
•Гатифлоксацин
•Гемифлоксацин
Антимикробная активность в отношении грамотрицательных бактерий – высокая, пневмококка – высокая
Достоинства левофлоксацина (Таваника)
• Высокая активность против
пневмококков, в том числе резистентных к
пенициллину
• Высокая активность против
других возбудителей, в том числе атипичных
• Быстрое бактерицидное действие
• Высокие концентрации в тканях/клетках
• Применение в/в и внутрь (биодоступность
95%)
• Дозирование 1 раз в день
• Доказанная безопасность
Безопасность левофлоксацина (Таваника)
• 10-летние клинические
исследования позволили убедительно
доказать безопасность левофлоксацина и
отсутствие у препарата клинически значимых
серьезных побочных явлений
• Показано, что левофлоксацин не
вызывает:
- токсического поражения печени
- удлинения QT-интервала на
электрокардиограмме
- гематологических нарушений
- судорог, даже при сочетании с
теофиллином
- фотодерматоза (< 0,1%)
Словарь
терминов, использованных в журнале
Бактерии анаэробные
– бактерии, способные существовать и размножаться при отсутствии в окружающей среде кислорода. Например, клостридии.Бактерии кишечной группы – бактерии, входящие в состав обычной микрофлоры пищеварительного канала, например, кишечная палочка.
Бета-лактамные антибиотики – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы.
Бета-лактамазы – ферменты, выделяемые бактериями, разрушающие антибиотики группы бета-лактамов (пенициллины, цефалоспорины и др.).
Грамотрицательные бактерии - бактерии, которые окрашиваются по Граму в розово-красный цвет. Например, кишечные бактерии, вибрионы, спириллы.
Грамположительные бактерии – бактерии, которые окрашиваются по Граму в сине-фиолетовый цвет. Например, стафилококки, стрептококки, бациллы.
Клиническое применение левофлоксацина (Таваника)
Доказанная эффективность
Спектр антимикробного действия
левофлоксацина (Таваника)
•Более высокая активность в
отношении грамположительных микробов, чем
у ранее созданных фторхинолонов
•Высокая активность в отношении
возбудителей респираторных инфекций
•Активность в отношении
резистентных к пенициллину пневмококков
•Высокая активность в отношении
атипичных, паразитирующих внутриклеточно
микроорганизмов
•Сохранение активности в
отношении грамотрицательных аэробных
бактерий
•Хорошая активность в отношении
анаэробных микроорганизмов
•Более широкий спектр и высокая
активность в
Фармакокинетика левофлоксацина (Таваника)
•Высокая биодоступность при
приеме внутрь (около 100%)
•Быстрое всасывание при приеме
внутрь (максимум через 1–2 часа)
•Высокие концентрации в легких (в
4–5 раз выше, чем в плазме)
•Высокие внутриклеточные
концентрации
•Концентрации в плазме и тканях
на протяжении 24 ч выше, чем минимальная
подавляющая концентрация для основных
возбудителей инфекций дыхательных путей
•Длительное пребывание в
организме; можно применять 1 раз в сутки
•Выводится в основном почками
|
|
|
|
| © Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster |