Consilium medicum начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

CONSILIUM-PROVISORUM  
Том 1/N 3/2001 ФАРМКРУЖОК

Школа по антимикробным средствам для провизора


С.В. Яковлев

Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова

Часть 3.
Новый фторхинолоновый антибиотик левофлоксацин (Таваник) в антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей

Задачи антибактериальной терапии внебольничной пневмонии
   
• Достижение быстрого клинического эффекта и выздоровления
   • Безопасность антибиотика
   • Предотвращение возникновения и селекции резистентных штаммов

Сложности планирования антибактериальной терапии пневмонии
   
• Малая вероятность этиологического (микробиологического) диагноза
   • Широкий спектр потенциальных возбудителей:
   пневмококк, гемофилюс, микоплазма, легионелла
   • Проблема роста резистентности
   • Медленное достижение бактерицидных концентраций бета-лактамов в тканях бронхолегочной системы

Возбудители внебольничной пневмонии
   
• Пневмококк (30–50%)
   • Гемофилюс (6–15%)
   • Микоплазма (0–18%)
   • Хламидии (0–6%)
   • Легионелла (1–2%)
   • Клебсиелла (1–5%)

Внебольничная пневмония
Антибиотики с одинаковой эффективностью:
   
• Амоксициллин
   • Амоксициллин/клавуланат
   • Цефуроксим аксетил
   • Цефтриаксон

Антибиотики с более низкой эффективностью:
   
• Макролиды (пневмококк, гемофилюс)
   • Ко-тримоксазол (пневмококк)
   • Ципрофлоксацин (пневмококк)

Недостатки бета-лактамов
   
• Увеличение резистентности пневмококков
   • Невысокие концентрации в тканях легких
   • Не проникают в клетку
   • Не активны в отношении микоплазм и хламидий

Недостатки макролидов
   
Увеличение резистентности пневмококков
   • Слабая активность против гемофилюса
   • Не активны против грамотрицательных бактерий
   • Резистентность возбудителей ассоциируется с неуспехом терапии
   • Способствуют селекции резистентности

Недостатки ранних фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин)
  
• Слабая активность против пневмококков
Фторхинолоны при внебольничных инфекциях дыхательных путей

Ранние
   
•Ципрофлоксацин
   •Офлоксацин
   •Пефлоксацин
   •Ломефлоксацин

Антимикробная активность в отношении грамотрицательных бактерий – высокая, пневмококка – низкая

Новые
   
•Моксифлоксацин (Авелокс)
   •Левофлоксацин (Таваник)
   •Гатифлоксацин
   •Гемифлоксацин

Антимикробная активность в отношении грамотрицательных бактерий – высокая, пневмококка – высокая

Достоинства левофлоксацина (Таваника)
   
• Высокая активность против пневмококков, в том числе резистентных к пенициллину
   • Высокая активность против других возбудителей, в том числе атипичных
   • Быстрое бактерицидное действие
   • Высокие концентрации в тканях/клетках
   • Применение в/в и внутрь (биодоступность 95%)
   • Дозирование 1 раз в день
   • Доказанная безопасность

Безопасность левофлоксацина (Таваника)
   
• 10-летние клинические исследования позволили убедительно доказать безопасность левофлоксацина и отсутствие у препарата клинически значимых серьезных побочных явлений
   • Показано, что левофлоксацин не вызывает:
   - токсического поражения печени
   - удлинения QT-интервала на электрокардиограмме
   - гематологических нарушений
   - судорог, даже при сочетании с теофиллином
   - фотодерматоза (< 0,1%)   


Словарь терминов, использованных в журнале

Бактерии анаэробные – бактерии, способные существовать и размножаться при отсутствии в окружающей среде кислорода. Например, клостридии.

Бактерии кишечной группы – бактерии, входящие в состав обычной микрофлоры пищеварительного канала, например, кишечная палочка.

Бета-лактамные антибиотики – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы.

Бета-лактамазы – ферменты, выделяемые бактериями, разрушающие антибиотики группы бета-лактамов (пенициллины, цефалоспорины и др.).

Грамотрицательные бактерии - бактерии, которые окрашиваются по Граму в розово-красный цвет. Например, кишечные бактерии, вибрионы, спириллы.

Грамположительные бактерии – бактерии, которые окрашиваются по Граму в сине-фиолетовый цвет. Например, стафилококки, стрептококки, бациллы.


Клиническое применение левофлоксацина (Таваника)
   Доказанная эффективность

   • Внебольничные инфекции дыхательных путей
   - синусит
   - обострение хронического бронхита
   - пневмония, в том числе пневмококковая
   • Инфекции мочевыводящих путей
   - острый и хронический пиелонефрит
   - острый и рецидивирующий цистит
   • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
   Перспектива
   • Госпитальная пневмония
   • Интраабдоминальные инфекции
   • Воспалительные заболевания органов малого таза
   • Бактериальный простатит
   • Острый гнойный менингит
   • Туберкулез

Спектр антимикробного действия левофлоксацина (Таваника)
   
•Более высокая активность в отношении грамположительных микробов, чем у ранее созданных фторхинолонов
   •Высокая активность в отношении возбудителей респираторных инфекций
   •Активность в отношении резистентных к пенициллину пневмококков
   •Высокая активность в отношении атипичных, паразитирующих внутриклеточно микроорганизмов
   •Сохранение активности в отношении грамотрицательных аэробных бактерий
   •Хорошая активность в отношении анаэробных микроорганизмов
   •Более широкий спектр и высокая активность в
отношении большинства возбудителей респираторных инфекций по сравнению с ко-амоксиклавом, цефуроксимом, цефтриаксоном, кларитромицином, азитромицином   

Фармакокинетика левофлоксацина (Таваника)
   
•Высокая биодоступность при приеме внутрь (около 100%)
   •Быстрое всасывание при приеме внутрь (максимум через 1–2 часа)
   •Высокие концентрации в легких (в 4–5 раз выше, чем в плазме)
   •Высокие внутриклеточные концентрации
   •Концентрации в плазме и тканях на протяжении 24 ч выше, чем минимальная подавляющая концентрация для основных возбудителей инфекций дыхательных путей
   •Длительное пребывание в организме; можно применять 1 раз в сутки
   •Выводится в основном почками



В начало
/media/provisor/01_03/36.shtml :: Sunday, 23-Sep-2001 17:45:46 MSD
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster