Consilium medicum начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

CONSILIUM-PROVISORUM  
Том 04/N 1/2004 ФАРМКРУЖОК

Диован – высокоэффективный современный представитель блокаторов АТ 1 -ангиотензиновых рецепторов


Д.В. Преображенский, Б.А. Сидоренко

Медицинский центр Управления делами Президента Российской Федерации, Москва

Одним из главных, потенциально устранимых факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний является артериальная гипертензия. Поэтому антигипертензивные средства, наряду с антитромбоцитарными и гиполипидемическими препаратами, рассматриваются в качестве эффективных и безопасных методов профилактики ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда) и других сердечно-сосудистых заболеваний атеросклеротического генеза (инсульты, поражение сосудов почек).
   У больных гипертонической болезнью (ГБ) можно достигнуть значительного снижения риска сердечно
-сосудистых осложнений и улучшить отдаленный прогноз жизни благодаря даже небольшому снижению АД (систолического на 14–15, диастолического на 6–7 мм рт. ст.) на протяжении нескольких лет.
   В настоящее время для длительного лечения ГБ и некоторых других форм артериальной гипертензии (например, почечной) используются девять классов антигипертензивных препаратов.
   Все указанные классы антигипертензивных препаратов обладают примерно одинаковой антигипертензивной эффективностью. Однако, как свидетельствуют опубликованные в последние годы результаты крупных исследований, не все классы антигипертензивных препаратов способны предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений (прежде всего инфаркта миокарда и инсульта) у больных с артериальной гипертензией.
   Эксперты Всемирной организации здравоохранения и Международного общества по гипертензии, эксперты Европейского общества кардиологов, а также эксперты США считают, что в настоящее время лишь пять классов антигипертензивных препаратов подходят для длительной терапии больных с артериальной гипертензией, а именно:
   1) тиазидные и тиазидоподобные диуретики;
   2)
b-адреноблокаторы;
   3) ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
   4) антагонисты кальция (длительного действия);
   5) блокаторы АТ
1-ангиотензиновых рецепторов.
   
Первым блокатором АТ1-ангиотензиновых рецепторов, эффективным при приеме внутрь, был лозартан, синтезированный в 1988 г. В 90-е годы прошлого века были разработаны другие блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов, которые отличаются от лозартана как химической структурой, так особенностями фармакокинетики. В настоящее время в России зарегистрированны шесть препаратов этой группы (см. таблицу).
   Сегодняшний фармкружок посвящен одному из препаратов группы блокаторов АТ
1-ангиотензиновых рецепторов – валсартану (“Диован”, производитель – “Novartis Pharma”).

Зачем нужны новые антигипертензивные средства    и чем уникальны блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов
   Блокаторы АТ
1-ангиотензиновых рецепторов совсем не случайно отнесены к категории основных антигипертензивных средств. Многочисленные контролируемые исследования показали, что все доступные АТ1-блокаторы являются эффективными и безопасными антигипертензивными препаратами. По эффективности они не уступают ни тиазидным диуретикам, ни b-адреноблокаторам, ни антагонистам кальция, ни ингибиторам АПФ. Более того, блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов выделяются среди других антигипертензивных средств превосходной переносимостью, а переносимость является одним из важнейших факторов приверженности пациента лечению. Уговорить больного потерпеть побочные эффекты препарата в течение недели несложно, но когда речь идет о многих годах терапии, фактор переносимости препарата становится одним из ведущих.
   Превосходная переносимость – несомненное достоинство АТ
1-блокаторов при длительной антигипертензивной терапии, поскольку АТ1-блокаторы значительно реже, чем другие антигипертензивные препараты, приходится отменять из-за развития побочных эффектов.   

Классификация антигипертензивных препаратов
1. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики
2. Блокаторы
b-адренорецепторов
3. Антагонисты кальция
4. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
5. Блокаторы АТ
1-ангиотензиновых рецепторов
6. Блокаторы
a1-адренорецепторов
7. Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
8. Блокаторы альдостероновых рецепторов
9. Агонисты центральных
a2-адренорецепторов

Блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов, представленные на российском рынке

Международное название

Торговое название

Средние дозы (мг/сут)

Валсартан

Диован

80–160

Ирбесартан

Апровель

150–300

Кандесартан

Атаканд

8–16

Лозартан

Козаар

50–100

Телмисартан

Микардис, прайтор

40–160

Эпросартан

Теветен

400–800

 

Эффекты диована

Основные терапевтические эффекты  блокаторов АТ1-ангиотензиновых рецепторов

  • Антигипертензивное действие
  • Кардиопротективное действие
  • Ренопротективное действие
  • Антидиабетическое действие

 

ДЕЙСТВИЕ ДИОВАНА Ренин-ангиотензин-альдостероновая система

 

В основе антигипертензивного действия и других фармакологических эффектов блокаторов АТ1-ангиотензиновых рецепторов лежат прямой и косвенный механизмы. Прямой механизм связан с непосредственным ослаблением эффектов ангиотензина II в результате блокады АТ1-рецепторов. Косвенный механизм обусловлен дополнительной стимуляцией АТ2-рецепторов, что усиливает защитное действие на почки, сердце, сосуды. Блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов более эффективно, чем ингибиторы АПФ, подавляют сердечно-сосудистые и почечные эффекты активации РАС. Ведь в отличие от ингибиторов АПФ, которые воздействуют лишь на один из путей образования ангиотензина II, они действуют как антагонисты ангиотензина II вне зависимости от того, каким образом ангиотензин II образовался.

Механизмы действия диована
   
В механизмах фармакологических эффектов блокаторов АТ1-ангиотензиновых рецепторов и ингибиторов АПФ много общего. Оба класса сердечно-сосудистых средств ослабляют чрезмерную активацию ренин-ангиотензиновой системы (РАС), которая считается одним из главных механизмов развития ГБ, реноваскулярной (почечной) гипертензии, диабетической нефропатии и хронической сердечной недостаточности (ХСН).
   В то же время между блокаторами АТ
1-ангиотензиновых рецепторов и ингибиторами АПФ имеются существенные различия:
   1. Блокаторы АТ
1-ангиотензиновых рецепторов обеспечивают более полную и более селективную блокаду РАС, чем ингибиторы АПФ (см. рисунок).
   2. Действие блокаторов АТ
1-ангиотензиновых рецепторов более специфично, чем действие ингибиторов АПФ.
   3. Переносимость блокаторов АТ
1-ангиотензиновых рецепторов лучше по сравнению с ингибиторами АПФ.   

Показания к назначению диована
   
Разнообразные фармакологические эффекты и хорошая переносимость диована делает перспективным его применение для лечения большого числа сердечно-сосудистых и почечных заболеваний.    

Общепризнанные показания к назначению АТ1-блокаторов (в частности, диована)

Потенциальные показания к назначению АТ1-блокаторов (в частности, диована)



В начало
/media/provisor/04_01/34.shtml :: Wednesday, 17-Mar-2004 21:45:10 MSK
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster