Consilium medicum начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

CONSILIUM-PROVISORUM  
Том 03/N 6/2004 КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Что нужно помнить о современных антацидных препаратах


Е. К. Баранская, Е.Ю. Юрьева

ММА им. И.М. Сеченова

Антациды остаются высоко-востребованной группой лекарственных средств и продолжают широко применяться при симптоматическом лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), язвенной болезни, функциональной диспепсии, хроническом гастрите и других заболеваниях верхних отделов ЖКТ. Они с успехом могут применяться для быстрого устранения таких симптомов, как изжога, боль, дискомфорт, чувство переполнения после еды в верхних отделах живота. Антациды представлены сегодня на фармацевтическом рынке России многочисленными группами препаратов и самыми разнообразными их формами (таблетки, жевательные таблетки, порошки, растворы, суспензии, гели и т.д.), что позволяет предоставить больному широкий выбор удобного препарата для приема в различных условиях и в зависимости от вкусовых пристрастий.
   Антациды относятся к одной из наиболее древних групп лекарственных средств, которые применяются уже столетиями и остаются в арсенале современных врачей благодаря быстрому и эффективному клиническому действию, безопасности применения, отсутствию побочных эффектов и доступности, так как относятся к безрецептурным средствам и недороги.
   По химическому составу антациды представляют собой преимущественно соединения щелочных или щелочно-земельных металлов, например гидрат окиси алюминия, карбонат кальция, карбонат магния, трисиликат магния основной, окись магния, перекись магния, гидрокарбонат натрия и др. Современные невсасывающиеся антациды представляют собой сложные органические соединения, в состав которых дополнительно вводят белки, полисахариды, ионообменные смолы, полимеры органических кислот и другие соединения.
   Все антациды действуют в просвете желудка и/или непосредственно у его стенки. Для большинства препаратов этой группы характерно сочетание нейтрализующего и абсорбирующего действия. В зависимости от того, в какой степени препарат и/или продукты его реакции с соляной кислотой всасываются в кровь, антациды подразделяют на 2 основные группы – всасывающиеся (растворимые) и невсасывающиеся (нерастворимые). Сравнительный механизм их действия представлен на рис.1.   

Всасывающиеся антациды
   
Группу всасывающихся антацидов составляют:
   1. натрия гидрокарбонат (сода – NaHCO3);
   2. окись магния (жженая магнезия);
   3. магния карбонат основной – смесь Mg(OH)2, 4MgCO3, Н2O;
   4. кальция карбонат основной – CaCO3;
   5. смесь Бурже (сернокислый Na, фосфорнокислый Na, бикарбонат Na);
   6. смеси на основе кальция карбоната и магния карбоната и др.
   Благодаря прямой реакции нейтрализации соляной кислоты в просвете желудка всасывающиеся антациды быстро повышают показатель рН внутри желудка и клинический эффект наступает практически сразу после приема препарата. Однако их действие удерживается недолго.
   Для всасывающихся антацидов при длительном применении характерно развитие нежелательных побочных эффектов и осложнений. Так, прием препаратов, представленных карбонатами (натрия, магния и кальция), из-за образования большого количества углекислоты сопровождается выраженным вздутием живота, метеоризмом, отрыжкой. Раствор гидрокарбоната натрия (соды) до сих пор, к сожалению, часто применяется в быту в качестве самолечения при изжоге, болях в животе, язвенной болезни. Это может отрицательно повлиять на водно-солевой обмен и привести к появлению отеков, повышению артериального давления, нарастанию сердечной недостаточности, что делает такое самолечение недопустимым, особенно у пожилых лиц, при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, у беременных. Все это объясняет ограниченное применение всасывающихся антацидов в настоящее время.   

Невсасывающиеся антациды
   
Невсасывающиеся антациды подразделяются на 4 группы:
   1) алюминиевые соли фосфорной кислоты, например фосфалюгель;
   2) алюминиево-магниевые антациды, которые представлены такими препаратами, как маалокс, алмагель, магалфил, протаб;
   3) алюминиево-магниевые препараты с добавлением алгината (топалкан);
   4) алюминиево-магниевые антациды со слоисто-сетчатой структурой, ярким представителем которых является Тальцид.
   Большинство современных невсасывающихся антацидов представляет собой смесь аморфных веществ. Эти антациды реагируют с кислотой немедленно и полностью, и их буферная активность ограничивается 30 мин или меньше, обычно 10–15 мин. Кроме того, многие антациды показывают снижение кислотонейтрализующей способности при контакте с желудочным соком из-за связывания ионов алюминия с белками пищи. Их кислотонейтрализующая способность, определенная in vitro (т.е. в растворе HCl без протеина), зачастую оказывается ниже, чем их активность in vivo (в естественных условиях) в желудке, где переваривается пища.
   По сравнению с ними кислотонейтрализующая способность препаратов со слоисто-сетчатой структурой при контакте с белками пищи in vivo снижается незначительно, потому что белки пищи не могут проникать через слои сетчатой структуры, и способны лишь образовывать комплексы с алюминием на поверхности таких антацидов.
   При приеме антацидов абсорбируются экзогенные и эндогенные цитотоксины, или так называемые факторы “агрессии” слизистой оболочки пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки: лизолецитин, желчные кислоты, алкоголь, нестероидные противовоспалительные препараты и т.д., что способствует защитному действию этих препаратов.
   При этом антациды со слоисто-сетчатой структурой способны стимулировать цитопротективные (защита на клеточном уровне) и мукопротективные (защита слизистой) механизмы защиты желудка. Такие антациды способны накапливать ионы бикарбоната в своей слоисто-сетчатой структуре и, таким образом, восполняя функцию утраченного слизистого барьера и способствуя заживлению слизистой.   

Место антацидов в терапии кислотозависимых заболеваний
   
Антациды относятся к симптоматическим средствам вспомогательной терапии для устранения симптомов диспепсии у больных с синдромом функциональной диспепсии, с нарушениями двигательной функции желудка, при гастритах различной этиологии, при лечении так называемых кислотозависимых заболеваний – гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкого течения, гастродуоденальных пептических язв. В качестве основного лечения этих заболеваний антациды не применяются, так как в настоящее время появились более эффективные антисекреторные препараты группы ингибиторов протонной помпы. Однако они не действуют на агрессивные факторы, такие как пепсин, желчные кислоты и лизолецитин, которые также играют роль в возникновении и развитии симптомов диспепсии и пептических повреждений слизистой оболочки. Антациды могут широко применяться в домашних условиях как эффективное и безопасное средство самолечения для устранения симптомов диспепсии, преходящей изжоги, боли в животе после погрешностей в диете, злоупотребления алкоголем, “банкетного” питания.
   Противопоказанием к назначению антацидов служат выраженная почечная недостаточность, болезнь Альцгеймера. Препарат фосфата алюминия (фосфалюгель) противопоказан при беременности. При выборе антацидного средства с клинической точки зрения важно учитывать, что эти препараты дополнительно оказывают влияние на двигательную функцию кишечника в зависимости от соотношения содержания соединений алюминия и магния. Препараты, содержащие относительно большие количества алюминия, могут способствовать развитию запоров, напротив, препараты с большим содержанием магния обладают умеренным послабляющим действием. Кроме того, препараты с большим содержанием алюминия в своем составе при длительном приеме могут приводить к развитию такого заболевания, как остеомаляция (размягчение костей) и даже нарушениям мозговой деятельности.
   Антациды уменьшают всасывание других препаратов при их совместном применении, например сердечных гликозидов, непрямых антикоагулянтов, слабительных, антигистаминных препаратов, снотворных и многих других лекарственных средств, в связи с чем необходимо следовать единому правилу – промежуток времени между приемом этих препаратов и антацидов должен быть не менее 2 ч. Основным недостатком большинства антацидных препаратов выступает их непродолжительное действие.

Рис.1. Сравнение действия всасывающихся и невсасывающихся антацидов.

 

Рис. 2. Структура препарата Тальцид.


   Среди множества антацидных препаратов представляет интерес новый препарат Тальцид компании “Bayer AG”. К особенностям Тальцида относится его специфическая слоисто-сетчатая структура, представленная на рис. 2. Такое оригинальное строение препарата обеспечивает многоступенчатое постепенное действие, что способствует более продолжительному контролю кислотообразующей функции желудка. Благодаря этому препарат не только быстро устраняет изжогу, боли и тяжесть в животе, но и дольше удерживает клинический эффект.   

Основные отличительные особенности действия Тальцида:
   
• высокая кислотонейтрализующая активность, составляющая 27,8 мэкв/моль на 1 г препарата в сочетании с низким содержанием алюминия;
   • контролируемое поддержание рН внутри желудка на оптимальном уровне 3,0–5,0 в течение 90 мин благодаря специфической слоисто-сетчатой структуре;
   • способность снижать протеолитическую активность желудочного сока, связывать желчные кислоты, стимулировать синтез простагландинов.
   Проведенные нами исследования показали, что:
   • Препарат Тальцид при его использовании в лечении симптомов язвенной диспепсии способен быстро и эффективно купировать основные проявления заболевания.
   • По данным суточной внутрижелудочной рН-метрии Тальцид поддерживает рН на уровне 3,4–5,1 после приема двух таблеток (1000 мг) в течение 90 мин в дневное время, что выгодно отличает этот препарат от других антацидных средств.
   • Тальцид хорошо переносится больными и не вызывает нежелательных побочных эффектов.
   • Тальцид может быть рекомендован для применения короткими курсами в качестве симптоматического средства устранения язвенной диспепсии в период до проведения диагностики инфекции Н.рylori у больных язвенной болезнью.



В начало
/media/provisor/04_06/34.shtml :: Monday, 07-Mar-2005 16:48:20 MSK
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster