| начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта | |
| Том 04/N 2/2005 | ФАРМКРУЖОК |
П
ротивовоспалительная терапия в офтальмологии особенно актуальна для предотвращения и лечения осложнений во время и после хирургических операций на глазу. Решающая роль в развитии осложнений принадлежит травматическому выделению простагландинов – медиаторов воспалительной реакции – и их метаболитов.Простагландиновые помехи
Наиболее значимым осложнением,
которое провоцируется выделением
простагландинов, с точки зрения хирурга-офтальмолога,
является миоз. Сужение зрачка в ходе
операции является серьезным осложняющим
фактором: снижается видимость внутренних
структур глаза, затрудняется проведение
манипуляций.
Боль после операций, нарушение
проницаемости сосудов, последующий отек и
ухудшение заживления являются
фундаментальными проблемами при
хирургических операциях. Особенно тяжелым
бывает период после фоторефракционных
операций с использованием эксимерного
лазера. Физическое и термическое
воздействие лазера приводит к стимуляции
выработки простагландинов, вызывая еще
более интенсивную болевую реакцию. Также
серьезным простагландинзависимым
послеоперационным осложнением является
повышение внутриглазного давления.
Предупреждение послеоперационных
осложнений
НПВС – ингибиторы синтеза
простагландинов – одни из стандартных
средств для профилактики и лечения
осложнений во время и после внутриглазных
операций. НПВС ингибируют негативные,
вызываемые простагландинами влияния.
Показаниями для их применения являются:
•профилактика миоза во время
операции;
•поддержание
гематоофтальмического барьера;
•профилактика повышения
внутриглазного давления;
•более скорое заживление и
низкий процент рецидивов.
В сравнении с по-прежнему часто
применяемыми кортикостероидами НПВС
вызывают меньше нежелательных эффектов,
таких как ухудшение процесса заживления
или развитие инфекции.
Общие рекомендации для
противовоспалительного лечения с помощью
НПВС таковы: начать лечение накануне
операции и продолжать до полного
исчезновения симптомов, по 3–4 раза в день
по 1 капле около 4 нед.
Индометацин в офтальмологии
Индометацин более 30 лет
используется в хирургии, травматологии и
ревматологии.
Его противовоспалительное и
аналгезирующее действие получило
подтверждение в многочисленных
исследованиях. Индометацин является
базовым противовоспалительным средством, в
сравнении с которым оцениваются новые
противовоспалительные препараты.
Противовоспалительное и аналгезирующее
действие индометацина успешно применяется
в офтальмологии для предупреждения и
лечения послеоперационных осложнений.
Глазные капли с индометацином –
проблемы стабильности и эффективности.
Проблема первая
Индометацин и его растворы
неустойчивы на свету, поэтому в состав
глазных капель, содержащих препарат, должны
входить специальные лекарственные
наполнители.
Проблема вторая
Глазные капли, вызывающие
раздражение, усиливают слезотечение и,
таким образом, снижают биодоступность
активного вещества. Индометацин, который
практически нерастворим в воде, – активное
вещество, особенно проблематичное для
офтальмологического применения,
предъявляющее особые требования к
фармацевтической рецептуре.
Проблема третья
Использование препаратов в
виде глазных капель представляет серьезные
трудности из-за быстрой потери активных
веществ со слезой и через дренажную систему
глаза. После закапывания лишь 10% активного
вещества проникает через роговую оболочку
и достигает внутриглазных тканей.
Лекарственный наполнитель – очень важный
фактор для доступности, непрерывного
выделения и проникновения активного
вещества во внутриглазной участок действия,
а также для переносимости активных веществ
глазом.
Таким образом, в идеальной
лекарственной форме, как правило,
сочетаются:
• хорошая растворимость
активного вещества и одновременно его
высокая стабильность;
• необходимая концентрация
активного вещества и местно переносимое
значение показателя рН;
• терапевтически необходимое
время контакта с глазом и низкая вязкость,
чтобы предотвратить ухудшение зрения,
• объем капель, удобный для
закапывания и приемлемая частота
применения.
Индометацин в офтальмологической
практике до недавнего времени
использовался только в виде масляных
капель или суспензии, поэтому задачами
фармацевтических разработок стали
улучшение местной переносимости, высокая
концентрация активного вещества в участке
действия и стабильный водный раствор.
Результатом таких непрерывных и
успешных разработок является препарат “Индоколлир”
компании “Bausсh&Lomb”. Препарат содержит 0,1%
индометацина, а также другие ингредиенты:
тиомерсал, аргинин, гидроксипропил-бета-циклодекстрин
и натрия хлорид.
В препарате “Индоколлир”,
приготовляемом перед употреблением из
сухого вещества и растворителя,
индометацин доступен в форме водного
раствора, хорошо переносимого местно. После
приготовления глазные капли могут
использоваться до 4 нед. В глазных каплях “Индоколлир”
сочетаются низкая концентрация
индометацина (0,1%), его сильное
противовоспалительное действие в участке
поражения и оптимальная переносимость
глазом. Очень важен и тот факт, что капли “Индоколлир”
обладают сильным анальгетическим
действием, что значительно облегчает
течение послеоперационного периода.
Глазные капли “Индоколлир”
показаны для профилактики и лечения
послеоперационных осложнений в
офтальмологии. Их применение заметно
уменьшает воспаление и выраженность
болевого синдрома, даже после
фоторефракционных методов коррекции
близорукости.
|
|
| © Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster |