Consilium medicum начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

CONSILIUM-PROVISORUM  
Том 04/N 2/2005 ФАРМКРУЖОК

Применение капель с индометацином в офтальмологической практике


Противовоспалительная терапия в офтальмологии особенно актуальна для предотвращения и лечения осложнений во время и после хирургических операций на глазу. Решающая роль в развитии осложнений принадлежит травматическому выделению простагландинов – медиаторов воспалительной реакции – и их метаболитов.   

Простагландиновые помехи
   
Наиболее значимым осложнением, которое провоцируется выделением простагландинов, с точки зрения хирурга-офтальмолога, является миоз. Сужение зрачка в ходе операции является серьезным осложняющим фактором: снижается видимость внутренних структур глаза, затрудняется проведение манипуляций.
   Боль после операций, нарушение проницаемости сосудов, последующий отек и ухудшение заживления являются фундаментальными проблемами при хирургических операциях. Особенно тяжелым бывает период после фоторефракционных операций с использованием эксимерного лазера. Физическое и термическое воздействие лазера приводит к стимуляции выработки простагландинов, вызывая еще более интенсивную болевую реакцию. Также серьезным простагландинзависимым послеоперационным осложнением является повышение внутриглазного давления.   

Предупреждение послеоперационных осложнений
   
НПВС – ингибиторы синтеза простагландинов – одни из стандартных средств для профилактики и лечения осложнений во время и после внутриглазных операций. НПВС ингибируют негативные, вызываемые простагландинами влияния. Показаниями для их применения являются:
   •профилактика миоза во время операции;
   •поддержание гематоофтальмического барьера;
   •профилактика повышения внутриглазного давления;
   •более скорое заживление и низкий процент рецидивов.
   В сравнении с по-прежнему часто применяемыми кортикостероидами НПВС вызывают меньше нежелательных эффектов, таких как ухудшение процесса заживления или развитие инфекции.
   Общие рекомендации для противовоспалительного лечения с помощью НПВС таковы: начать лечение накануне операции и продолжать до полного исчезновения симптомов, по 3–4 раза в день по 1 капле около 4 нед.   

Индометацин в офтальмологии
   
Индометацин более 30 лет используется в хирургии, травматологии и ревматологии.
   Его противовоспалительное и аналгезирующее действие получило подтверждение в многочисленных исследованиях. Индометацин является базовым противовоспалительным средством, в сравнении с которым оцениваются новые противовоспалительные препараты. Противовоспалительное и аналгезирующее действие индометацина успешно применяется в офтальмологии для предупреждения и лечения послеоперационных осложнений.
   Глазные капли с индометацином – проблемы стабильности и эффективности.   

Проблема первая
   
Индометацин и его растворы неустойчивы на свету, поэтому в состав глазных капель, содержащих препарат, должны входить специальные лекарственные наполнители.    

Проблема вторая
   
Глазные капли, вызывающие раздражение, усиливают слезотечение и, таким образом, снижают биодоступность активного вещества. Индометацин, который практически нерастворим в воде, – активное вещество, особенно проблематичное для офтальмологического применения, предъявляющее особые требования к фармацевтической рецептуре.   

Проблема третья
   
Использование препаратов в виде глазных капель представляет серьезные трудности из-за быстрой потери активных веществ со слезой и через дренажную систему глаза. После закапывания лишь 10% активного вещества проникает через роговую оболочку и достигает внутриглазных тканей. Лекарственный наполнитель – очень важный фактор для доступности, непрерывного выделения и проникновения активного вещества во внутриглазной участок действия, а также для переносимости активных веществ глазом.
   Таким образом, в идеальной лекарственной форме, как правило, сочетаются:
   • хорошая растворимость активного вещества и одновременно его высокая стабильность;
   • необходимая концентрация активного вещества и местно переносимое значение показателя рН;
   • терапевтически необходимое время контакта с глазом и низкая вязкость, чтобы предотвратить ухудшение зрения,
   • объем капель, удобный для закапывания и приемлемая частота применения.
   Индометацин в офтальмологической практике до недавнего времени использовался только в виде масляных капель или суспензии, поэтому задачами фармацевтических разработок стали улучшение местной переносимости, высокая концентрация активного вещества в участке действия и стабильный водный раствор.
   Результатом таких непрерывных и успешных разработок является препарат “Индоколлир” компании “Bausсh&Lomb”. Препарат содержит 0,1% индометацина, а также другие ингредиенты: тиомерсал, аргинин, гидроксипропил-бета-циклодекстрин и натрия хлорид.
   В препарате “Индоколлир”, приготовляемом перед употреблением из сухого вещества и растворителя, индометацин доступен в форме водного раствора, хорошо переносимого местно. После приготовления глазные капли могут использоваться до 4 нед. В глазных каплях “Индоколлир” сочетаются низкая концентрация индометацина (0,1%), его сильное противовоспалительное действие в участке поражения и оптимальная переносимость глазом. Очень важен и тот факт, что капли “Индоколлир” обладают сильным анальгетическим действием, что значительно облегчает течение послеоперационного периода.
   Глазные капли “Индоколлир” показаны для профилактики и лечения послеоперационных осложнений в офтальмологии. Их применение заметно уменьшает воспаление и выраженность болевого синдрома, даже после фоторефракционных методов коррекции близорукости.



В начало
/media/provisor/05_02/39.shtml :: Wednesday, 29-Jun-2005 23:15:42 MSD
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster