Consilium medicum начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта

СПРАВОЧНИК ПОЛИКЛИНИЧЕСКОГО ВРАЧА  
Том 04/N 1/2004 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

Справочник


Амоксициллин/клавулановая кислота
   (АМОКСИКЛАВ 2х )

   Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин - амоксициллин и необратимый ингибитор бета-лактамаз - клавулановую кислоту.
   Показания. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату штаммами: смешанные инфекции, вызванные грамположительными, грамотрицательными аэробами и анаэробами (в том числе абcцесс молочной железы, аспирационная пневмония, перитонит, осложнения после операций на брюшной полости, абдоминальные инфекции); инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абcцесс, тонзиллофарингит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе хронический бронхит, пневмония); инфекции мочевыводящих путей; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе укусы животных); инфекции костей и суставов; инфекции желчных путей (в том числе холецистит, холангит); заболевания, передаваемые половым путем (в том числе гонорея, шанкроид); одонтогенные инфекции.
   Противопоказания. Холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе; печеночная недостаточность; повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов в анамнезе; повышенная чувствительность к амоксициллину и клавулановой кислоте или любым другим компонентам препарата.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Не отмечено тератогенных эффектов препарата. При четко определенных показаниях Амоксиклав 2х допустимо использовать во время беременности в случае, если возможная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому необходима осторожность при назначении препарата в период лактации.
   Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея (подобных побочных эффектов можно избежать, принимая препарат во время еды); редко – псевдомембранозный колит; крайне редко – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит. Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, бронхоспазм; редко – анафилактический шок. Прочие: развитие суперинфекции (стоматит, кандидозный вагинит). Побочные эффекты быстро исчезают после прекращения применения препарата.
   Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение Амоксиклава 2х и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. При одновременном назначении антикоагулянтов и Амоксиклава 2х возможно удлинение протромбинового времени. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Амоксиклав 2х не следует применять в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины) из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава 2х. Комбинация с рифампицином антагонистична. Показано, что антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов. Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
   Способ применения и дозы. Внутрь детям в возрасте до 12 лет доза рассчитывается на кг массы тела в зависимости от тяжести инфекции и составляет (в пересчете на амоксициллин) 25–45 мг/кг массы тела в сутки. Препарат принимают 2 раза/сут (каждые 12 ч).
   При отитах, синуситах, инфекциях нижних отделов дыхательных путей и других тяжелых инфекциях обычно суточная доза составляет 45 мг/кг массы тела.
   При инфекциях легкого и среднетяжелого течения дозировка составляет 25 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 2 приема.
   Внутрь взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) при легких и среднетяжелого течения инфекциях назначают по 1 таблетке (625 мг) каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях и инфекциях дыхательных путей – по 1 таблетке (1000 мг) каждые 12 ч.
   Детям в возрасте до 12 лет (масса тела менее 40 кг) таблетки не назначают.
   Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых – 600 мг и для детей - 10 мг/кг массы тела.
   Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослых и 45 мг/кг массы тела для детей.
   Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально и не должна превышать более 14 дней без повторного врачебного осмотра.
   При одонтогенных инфекциях – 1 таблетка 625 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
   Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК 10–30 мл/мин) доза составляет 1 таблетка 625 мг каждые 12 ч.; при КК <10 мл/мин доза составляет 1 таблетка 625 мг каждые 24 ч.
   При анурии интервал между приемом следует увеличить до 48 ч и более.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности.
   С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
   У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом. В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется. Пероральный прием Амоксиклава 2х приводит к появлению амоксициллина в моче.
   
   Амоксициллин/клавулановая кислота
   (ПАНКЛАВ)

   Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту.
   Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит); инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмония, эмпиема плевры); инфекции мочевыводящих путей (в том числе циститы, уретриты, пиелонефриты); инфекции в гинекологии (в том числе сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); инфекции костей и суставов (в том числе хронический остеомиелит); инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция); инфекции желчных путей (в том числе холецистит, холангит); гонорея; шанкроид; одонтогенные инфекции.
   Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз (в том числе при появлении кореподобной сыпи); повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и другим компонентам препарата.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Применение препарата “Панклав” при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
   Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания; редко – мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса–Джонсона; крайне редко – эксфолиативный дерматит. Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.
   Лекарственное взаимодействие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания; редко – мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; крайне редко – эксфолиативный дерматит. Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.
   Способ применения и дозы. Внутрь взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таблетке 250 мг 3 раза/сут. При тяжелом течении инфекций разовая доза составляет 2 таблетки по 250 мг или 1 таблетку по 500 мг 3 раза/сут.
   Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела.
   Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.
   Курс лечения составляет 5-14 дней. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
   При одонтогенных инфекциях рекомендуемая доза – 1 таблетка по 500 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
   Больным с нарушением выделительной функции почек средней степени (КК 10–30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку по 500 мг каждые 12 ч, больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) – 1 таблетка по 500 мг каждые 24 ч.
   При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более.
   Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначают больным с тяжелой печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в том числе колит, ассоциированный с применением пенициллинов, в анамнезе). При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша–Герксгеймера). При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. С целью снижения риска развития диспепсических побочных эффектов следует принимать препарат во время еды. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
   
   Валсартан (ДИОВАН)
   Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.
   Показания. Лечение артериальной гипертензии; лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН) (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или b-адреноблокаторами. Применение всех перечисленных препаратов не является обязательным.
   Противопоказания. Беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Диован противопоказан при беременности. Не известно, проникает ли вальсартан в грудное молоко у человека. Поэтому не рекомендуется применять диован у кормящих матерей.
   Побочные действия. Головная боль, головокружение, недомогание, редко – кашель (подробно – см. инструкцию по препарату).
   Взаимодействие. Клинически значимых взаимодействий диована с другими лекарственными средствами до сих пор отмечено не было. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
   Способ применения и дозы. Для лечения артериальной гипертензии рекомендуемая доза диована составляет 80 мг 1 раз/сут ежедневно, вне зависимости от расы, возраста и пола больного. Антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2 нед лечения; максимальный эффект отмечается через 4 нед. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза диована может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства.
   Больным с нарушением функции почек или с печеночной недостаточностью изменений дозы препарата не требуется, если только печеночная недостаточность не обусловлена или не сопровождается холестазом.
   Диован может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
   Для лечения хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза диована составляет 40 мг 2 раза в сутки ежедневно. Дозу диована следует увеличить методом "титрования" до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимально хорошо переносимой дозы. При этом может потребоваться снижение доз одновременно принимаемых диуретиков. Максимальная суточная доза диована в клинических исследованиях составила 320 мг в 2 приема.
   Меры предосторожности. Следует соблюдать осторожность у больных с дефицитом натрия и/или ОЦК (из-за повышенного риска развития артериальной гипертензии), стенозом почечной артерии (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), при выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин), билиарном циррозе, обструкции желчевыводящих путей, сопутствующем лечении калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или калийсодержащими добавками. На время лечения рекомендуется отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.
   
   Ирбесартан (АПРОВЕЛЬ)

   Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).
   Показания. Артериальная гипертензия.
   Противопоказания. Беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Апровель противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
   Побочные действия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Прочие: недомогание, слабость. С частотой от 0,5 до менее 1% у больных, получавших ирбесартан, отмечались боли в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, нарушения половой функции, тахикардия. Причем среди больных, получавших ирбесартан, частота таких явлений была такой же или несколько выше по сравнению с больными, получавшими плацебо, хотя различия не были статистически достоверными.
   Взаимодействие. При одновременном применении препарата “Апровель” и тиазидных диуретиков гипотензивное действие препаратов носит аддитивный характер.
   Одновременное применение апровеля с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови.
   Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении апровель не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
   Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при одновременном применении апровеля с нифедипином и гидрохлортиазидом.
   Хотя ирбесартан метаболизируется главным образом за счет изофермента цитохрома P-450 CYP2C9, не наблюдалось фармакодинамического взаимодействия при совместном применении апровеля с варфарином, который метаболизируется той же системой.
   Способ применения и дозы. Начальная и поддерживающие дозы составляют 150 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз в сутки.
   Препарат можно принимать во время еды или натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
   У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена), нарушениями функции печени и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
   Рекомендуется принимать препарат каждый день приблизительно в одно и то же время. При случайном пропуске приема препарата следующую суточную дозу не следует удваивать.
   Возможна комбинированная терапия препаратом “Апровель” в сочетании с диуретиками (гидрохлортиазидом) или другими антигипертензивными препаратами.
   Меры предосторожности. С осторожностью следует назначать апровель пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий из-за возможного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности.
   Предшествующее назначению препарата “Апровель” лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом “Апровель”. У обезвоженных больных или у пациентов с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, ограничения поступления соли с пищей, диареи или рвоты, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения.
   Результаты экспериментальных исследований. В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия препарата “Апровель”.
   Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Отсутствуют указания о влиянии приема препарата “Апровель” на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
   
   Мидекамицин (МАКРОПЕН)
   Фармакологическое действие. Антибиотик группы макролидов.
   Показания. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, у пациентов, которым противопоказаны антибиотики группы пенициллина: инфекции дыхательных путей; инфекции мочеполовых органов; инфекции кожи и мягких тканей; энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter. Лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
   Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени; повышенная чувствительность к мидекамицину и другим компонентам препарата.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Применение макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
   Побочные действия. Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея. Прочие: кожные аллергические реакции. При применении макропена побочные эффекты отмечаются редко.
   Взаимодействие. При одновременном применении макропена с циклоспорином, варфарином снижается выведение последних. При одновременном применении макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени.
   Способ применения и дозы. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг макропен назначают по 400 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 1,6 г. Суточная доза для детей составляет 30–50 мг/кг массы тела и разделяется на 2–3 приема. Препарат следует принимать перед едой.
   Меры предосторожности. При длительном применении препарата рекомендуют контролировать лабораторные показатели функции печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.
   Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии макропеном возможен рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
   
   Омепразол (ОМИТОКС)
   Фармакологическое действие. Противоязвенное. Ингибирует фермент H+ -К+ -АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка.
   Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные приемом НПВС или ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии), синдром Золлингера – Эллисона.
   Противопоказания. Гиперчувствительность.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
   Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезия, депрессия, галлюцинации, нарушение зрения и вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея/запор, боль в животе, сухость во рту, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия. Со стороны кожных покровов: крапивница, зуд. Прочие: периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
   Лекарственное взаимодействие. Повышает концентрацию кларитромицина в плазме крови. Замедляет элиминацию некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Тормозит всасывание кетоконазола, ампициллина, препаратов железа.
   Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
   Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – 20 мг/сут в течение 2–4 нед (в резистентных случаях – до 40 мг/сут). Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит – 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед. Эрадикация Helicobacter pylori – по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – 10–20 мг/сут. Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита – 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес). Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС – 20 мг/сут в течение 4–8 нед. Синдром Золлингера–Эллисона – дозу подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно – 60 мг/сут, при необходимости – до 80–120 мг/сут в 2 приема.
   У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
   Меры предосторожности. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ (из-за возможной маскировки симптоматики и затруднения диагностики).
   
   Ривастигмин (ЭКСЕЛОН)
   Фармакологическое действие. Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы, применяемый для лечения болезни Альцгеймера.
   Показания. Лечение больных со слабо и умеренно выраженной деменцией альцгеймеровского типа (вероятной болезнью Альцгеймера или болезнью Альцгеймера).
   Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени; повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или другим компонентам препарата.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Безопасность применения экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Исследования, проведенные на лабораторных животных, показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств.
   Побочное действие. В целом, степень выраженности нежелательных явлений варьирует от слабой до умеренной; они обычно прекращаются без какого-либо терапевтического вмешательства. При увеличении доз препарата частота и степень выраженности нежелательных явлений, как правило, увеличиваются.
    Для каждого нежелательного явления приведен процент пациентов, у которых оно наблюдалось: первая цифра – для получавших лечение Экселоном; вторая цифра – для получавших плацебо. Со стороны организма в целом: случайная травма – 7 и 7%; повышенная утомляемость – 7 и 4%; астения – 6 и 2%; инфекции верхних дыхательных путей – 7 и 7%; инфекции мочевыводящих путей – 5 и 5%. Со стороны нервной системы: головокружение – 19 и 10%; головная боль – 15 и 12%; сонливость – 5 и 2%. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота – 38 и 10%; рвота – 23 и 5%; диарея – 15 и 9%; боли в животе – 11 и 6%; потеря аппетита – 11 и 3%; диспепсия – 6 и 4%. Со стороны психической сферы: возбуждение – 8 и 7%; бессонница 8 и 6%; нарушения ориентации – 6 и 6%; депрессия – 5 и 4%.
   Кроме того, наблюдались такие нежелательные явления, как повышенное потоотделение, чувство недомогания, снижение массы тела и тремор. У больных, получавших Экселон, частота этих явлений была по крайней мере на 2% выше, чем у больных, принимавших плацебо. Развитие тошноты, рвоты, потери аппетита и снижение массы тела чаще отмечалось у женщин.
   В редких случаях отмечались обострения стенокардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, брадикардия, обморочные состояния, судороги и кожная сыпь. Имеются отдельные сообщения о развитии AV-блокады.    
   Лекарственное взаимодействие.
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р-450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится.
   У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между экселоном и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение экселона с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, противодиабетические средства, антигипертензивные средства центрального действия, b-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, НПВС, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики экселона или повышением риска возникновения нежелательных явлений. Принимая во внимание фармакодинамические свойства экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами. Кроме того, экселон может изменять активность антихолинергических препаратов. Экселон как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действия деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время наркоза.
   Способ применения и дозы. Экселон следует назначать 2 раза/сут, во время завтрака и ужина.
   Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза/сут. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг (0,5 мл раствора) 2 раза/сут.
   Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза – по 1,5 мг (1 капсула по 1,5 мг или 0,75 мл раствора для приема внутрь) 2 раза/сут. Если по прошествии минимум 2 нед лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг (1 капсула по 3 мг или 2 капсулы по 1,5 мг или 1,5 мл раствора) 2 раза/сут. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение – до 4,5 мг (1 капсула 4,5 мг или 2,25 мл раствора) 2 раза/сут и даже до 6 мг (2 капсулы по 3 мг или 1 капсула 6 мг или 3 мл раствора) 2 раза/сут – с интервалом времени не менее 2 нед после каждой очередной ступени лечения.
   Побочные эффекты (например, тошнота, боли в животе, снижение аппетита) или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска приема 1 или нескольких доз препаральких доз препарата. Если же побочные эффекты сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до переносимого больным уровня.
   Поддерживающая доза составляет от 1,5 до 6 мг 2 раза/сут. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
   Максимальная суточная доза – по 6 мг 2 раза/сут.
    У пациентов с нарушениями функции почек или печени изменений в режиме дозировании препарата не требуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени препарат назначать не следует.
   Меры предосторожности. Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).
   Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
   У больных, которым проводилось лечение экселоном (в том числе и у тех, у кого в анамнезе или в момент начала терапии имелись заболевания органов дыхания), развития новых или обострения уже имеющихся симптомов или жалоб со стороны данной системы не отмечалось. Однако экселон, так же как и другие холиномиметики, у этой категории пациентов должен применяться с осторожностью. Опыта применения препарата у больных с бронхиальной астмой в фазе обострения не имеется. Лечение экселоном всегда следует начинать с минимальной дозы (в том числе и в случаях возобновления его приема после небольшого перерыва), что позволяет уменьшить риск возникновения нежелательных явлений (например, тяжелой рвоты).
   
   Симвастатин (ВАЗИЛИП)

   Фармакологическое действие. Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина в печени.
   Показания. Первичная гиперхолестеринемия типов IIa и IIb (в виде монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и других методов лечения); ИБС (с целью снижения риска развития инфаркта миокарда и летального исхода за счет снижения уровня общего холестерина и ЛПНП).
   Противопоказания. Острые и обострения хронических заболеваний печени; персистирующее повышение активности трансаминаз неясного генеза; порфирия; беременность; лактация; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Вазилип противопоказан при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только в том случае, если беременность исключена.
   Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны запор, тошнота, метеоризм, диспепсия, боли в животе, диарея, рвота, повышение активности ферментов печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна; редко – головокружение, чувство усталости; в отдельных случаях – депрессия, периферическая невропатия. Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечная слабость, большое клиническое значение имеет миопатия, проявлениями которой являются мышечная боль, ригидность, повышение уровня креатинкиназы в крови (мышечные фракции), в единичных случаях развивается рабдомиолиз, который может привести к почечной недостаточности. Дерматологические реакции: редко – зуд, алопеция; в отдельных случаях – дерматомиозит, кожная сыпь, экзема. Со стороны половой системы: в отдельных случаях – импотенция.
   Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – ухудшение функции почек, протеинурия; почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза). Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – помутнение хрусталика. Пациенты в основном хорошо переносят Вазилип. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Для большинства побочных эффектов прямая связь с приемом препарата не установлена.
   Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Вазилипа и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.
   При одновременном применении Вазилипа с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке.
   При одновременном применении Вазилипа и варфарина возможно усиление действия последнего на процессы свертывания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.
   При одновременном применении Вазилипа и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам требуется соответствующее наблюдение).
   Способ применения и дозы. При лечении гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от эффективности лечения доза может быть увеличена до 40 мг.
   Вазилип в дозе 10 мг относительно безопасен для пациентов, получающих циклоспорин после трансплантации органов, однако повышение дозы не рекомендуется.
   Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
   Меры предосторожности. До начала и во время лечения рекомендуется контролировать содержание ферментов печени в сыворотке. Если уровни трансаминаз в сыворотке повышаются более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, лечение следует прервать.
   С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам, регулярно потребляющим большое количество алкоголя и/или при заболеваниях печени в анамнезе.
   Симвастатин может вызвать повышение активности креатинкиназы, обычно клинически незначимое, но в редких случаях являющееся признаком развития миопатии.
   Пациента следует предупредить о том, что при появлении на фоне терапии нарушений со стороны мышечной системы и любых других изменений состояния следует сообщить об этом врачу.
   При дифференциальной диагностике загрудинной боли следует учитывать повышение активности КФК.
   Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
   
   Тизанидин (СИРДАЛУД)
   Фармакологическое действие. Миорелаксирующее (центральное). Снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга.
   Показания. Мышечная боль, сопровождающаяся спазмом при различных заболеваниях позвоночника (остеохондроз, спондилез, шейный и поясничный синдромы и др.), хирургические вмешательства (по поводу грыжи межпозвонкового диска или тазобедренного остеоартроза), спастичность при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, черепно-мозговые травмы, нарушения мозгового кровообращения и др.).
   Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст.
   Применение при беременности и кормлении грудью. С осторожностью при беременности, грудное вскармливание должно быть прекращено.
   Побочные действия. Тошнота, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, слабость, сонливость, незначительное снижение АД.
   Способ применения и дозы. Для снятия болезненного мышечного спазма назначают внутрь – по 2–4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях – дополнительно 2–4 мг на ночь. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, доза устанавливается индивидуально. Начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами от 3–4 дней до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг в сутки, распределенной на 3–4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
   Меры предосторожности. Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек и/или печени. Рекомендуется избегать всех видов деятельности, требующих высокой степени концентрации внимания (вождение транспортных средств, работа с потенциально опасными машинами и механизмами).
   
   Триметазидина дигидрохлорид
   (ПРЕДУКТАЛ МВ)

   Фармакологическое действие. Антиангинальный препарат.
   Показания. Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии); лечение кохлеовестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушения слуха); хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.
   Противопоказания. Беременность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к препарату.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
   Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота. Прочие: возможны аллергические реакции.
   Лекарственное взаимодействие. Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МВ не описано.
   Способ применения и дозы. Предуктал МВ назначают по 1 таблетке 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
   Меры предосторожности. Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
   
   Флувастатин (ЛЕСКОЛ XL)
   Фармакологическое действие. Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина в печени.
   Показания. В сочетании с диетотерапией для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина/ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона); для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у больных с ИБС и первичной гиперхолестеринемией, в том числе незначительно выраженной.
   Противопоказания. Заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии; беременность; лактация; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания) и у женщин детородного возраста, не применяющих адекватных методов контрацепции. Если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить.
   Побочное действие. Среди наблюдаемых побочных эффектов препарата наиболее часто отмечались незначительные симптомы со стороны ЖКТ, бессонница и головная боль. Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, боли в животе, тошнота. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, бессонница; иногда – парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием. Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница; очень редко – другие кожные реакции (экзема, дерматит, экзантема), отек лица, ангиоэдема, тромбоцитопения, васкулит, волчаночно-подобный синдром. Со стороны костно-мышечной системы редко – миалгия, болезненность мышц, мышечная слабость, миопатия; очень редко – миозит, рабдомиолиз. Со стороны печени: очень редко – гепатит.
   Лекарственное взаимодействие. Флувастатин следует назначать не менее чем через 4 ч после приема смолы (например, холестирамина). Одновременное назначение флувастатина и таких мощных ингибиторов цитохрома Р-450, как итраконазол и эритромицин, оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина. Флувастатин не оказывал никакого влияния на уровни циклоспорина в крови. Хотя в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения липидоснижающей активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином (например, при туберкулезе), тем не менее для достижения необходимого снижения уровня липидов может потребоваться соответствующая коррекция дозы флувастатина. Изменения фармакокинетических параметров фенитоина при одновременном назначении флувастатина относительно невелики и клинически незначимы, поэтому при использовании подобных комбинаций достаточно проводить общепринятое мониторирование концентраций фенитоина в плазме. Не было отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином или лозартаном. Одновременное назначение флувастатина с циметидином, ранитидином или омепразолом увеличивает биодоступность флувастатина, что, однако, не имеет клинического значения. У пациентов, находящихся на терапии варфарином, рекомендуется мониторировать протромбиновое время в случае начала или отмены терапии флувастатином, а также в случае изменения его дозы.
   Способ применения и дозы. Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капсула Лескола 40 мг) или 80 мг (1 таблетка Лескола XL 80 мг) 1 раз/сут. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капсула Лескола 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.
   Меры предосторожности. Как и в случае с другими гиполипидемическими препаратами, всем больным рекомендуется проводить функциональные печеночные тесты перед началом лечения и периодически в процессе лечения. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превысит верхнюю границу нормы и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить. В очень редких случаях наблюдался гепатит, который возможно был связан с приемом препарата и который проходил после прекращения лечения.
   Следует соблюдать осторожность при назначении Лескола при заболеваниях печени в анамнезе или больным, злоупотребляющим алкоголем. При применении флувастатина описаны редкие случаи развития миопатии, и имеются отдельные сообщения о развитии миозита и рабдомиолиза. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры. Было отмечено повышение риска развития миопатии при совместном назначении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таких препаратов, как иммунодепрессанты (в частности, циклоспорин), фибраты, никотиновая кислота или эритромицин. У больных, получающих подобную сопутствующую терапию, Лескол следует применять с осторожностью.
   
   Фюзафюнжин (БИОПАРОКС)
   Фармакологическое действие. Антибиотик для местного применения, системного действия не оказывает. Обладает антибактериальной и противовоспалительной активностью.
   Показания. Местное лечение воспалительных и инфекционных заболеваний носоглотки и дыхательных путей (синусит, ринит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, состояния после тонзиллэктомии, ларингит, трахеит, бронхит).
   Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; детский возраст до 2,5 лет.
   Применение при беременности и кормлении грудью. Возможно применение препарата при беременности по показаниям.
   Побочное действие. В отдельных случаях: раздражение носоглотки, приступы чиханья, аллергические реакции, бронхоспазм.
   Лекарственное взаимодействие. Биопарокс может быть использован в сочетании с любым другим лечением.
   Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1 сеансу каждые 4 ч. Каждый сеанс включает 4 ингаляции через рот и/или 4 ингаляции через каждую ноздрю.
   Детям назначают по 1 сеансу каждые 6 ч.
   Длительность обычного курса лечения не должна превышать 10 дней.
   При синуситах, ринитах, ринофарингитах следует проводить ингаляции через нос с использованием носового наконечника. Перед проведением ингаляции следует высморкаться, затем частично ввести носовой наконечник в ноздрю. Необходимо основательно и длительно нажимать на дно флакона, делая глубокий вдох для полного орошения носовых ходов и синусов. Вдыхание каждой дозы аэрозоля должно проводиться с закрытым ртом.
   При фарингитах, тонзиллитах, состояниях после тонзиллэктомии, ларингитах следует проводить ингаляции через рот, используя наконечник для рта. Следует снять носовой наконечник, слегка поворачивая его; адаптировать наконечник для рта на флакон, поместить наконечник в рот, обхватив его губами; затем основательно и длительно нажимая на дно флакона, сделать глубокий вдох для полного орошения миндалин и глотки.
   При трахеитах, бронхитах перед проведением ингаляции необходимо откашляться, затем глубоко вдохнуть аэрозольную смесь и задержать дыхание на несколько секунд для полного орошения бронхов.
   Меры предосторожности. Биопарокс не следует применять в течение длительного времени, поскольку это может привести к нарушению нормальной микробной флоры с риском распространения инфекции. Обычно длительность лечения ограничивается 10 днями, в противном случае лечебную тактику необходимо пересмотреть.
   Для получения стойкого терапевтического эффекта необходимо соблюдать длительность предписанного лечения: не рекомендуется прекращать сеансы при появлении первых признаков улучшения – это может привести к рецидиву.



В начало
/media/refer/04_01/40.shtml :: Sunday, 21-Mar-2004 21:25:43 MSK
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster