![]() |
начало :: поиск :: подписка :: издатели :: карта сайта |
![]() |
Том 04/N 1/2006 | ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ОТДЕЛЕНИЕ / РАЦИОНАЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ |
К
аждый практикующий врач понимает, что в большинстве случаев поводом к обращению за медицинской помощью является боль. По данным ВОЗ, это происходит в 40% случаев. В России, по данным Национального научно-практического общества скорой медицинской помощи (ННПОСМП), за последние 3 года количество вызовов скорой медицинской помощи (СМП) по поводу острых и хронических болевых синдромов возросло почти на 25%.Рис. 1. Метаанализ исследований общей оценки обезболивания при острой боли.
Рис. 2. Эффективность лорноксикама рапида по сравнению
с диклофенаком калия при болях в спине (Mоller, 2005).
Рис. 3. Трехступенчатая схема фармакотерапии хронического болевого синдрома у онкологических больных.
Рис. 4. Лорноксикам при болях у онкологических больных.
Для выбора оптимального средства
для обезболивания необходимо понимание
принципиальной характеристики НПВП,
учитывающей обезболивающую активность,
избирательность в отношении
циклооксигеназ (ЦОГ), биодоступность,
возможность различных путей введения,
быстроту достижения эффекта, отсутствие
активных метаболитов, сбалансированное
выведение и безопасность.
Информация о лекарственном препарате
КСЕФОКАМ РАПИД (лорноксикам) Ксефокам рапид следует назначать в дозе 8 мг, максимальная суточная доза 16 мг. Специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста не требуется при отсутствии нарушений функций почек или печени; при наличии почечной или печеночной недостаточности суточную дозу препарата следует уменьшить. Представлена краткая информация по дозированию лекарственных средств у взрослых. Перед назначением препарата внимательно читайте инструкцию. |
Согласно принятым положениям
все НПВП обладают обезболивающим,
жаропонижающим, противовоспалительным и
антиагрегантным действием. При этом они
существенно различаются по профилю
безопасности, поскольку могут обладать
гастротоксическим, гепатотоксическим,
нефротоксическим, гематотоксическим,
нейротоксическим эффектами, вызывать
аллергические реакции, оказывать
негативное влияние на иммунную систему и
гемостаз. В связи с этим при планировании
фармакотерапии на первом этапе мы должны
определить цель терапии.
Главным фактором, определяющим
действие НПВП, является их специфичность в
отношении ЦОГ.
Противовоспалительное действие
НПВП тем выше, чем выше их сродство к ЦОГ,
выше концентрация НПВП в воспаленной ткани
(в частности, синовиальной жидкости),
кислотность раствора препарата,
способствующая созданию более высокой
концентрации в зоне воспаления.
По убыванию
противовоспалительного действия НПВП
можно расположить:
индометацин > диклофенак >
пироксикам > кетопрофен > лорноксикам >
ибупрофен > кеторолак >
ацетилсалициловая кислота (АСК)
Анальгетическое и жаропонижающее
действие развивается тем быстрее, чем более
нейтральный рН имеет раствор НПВП. Такие
препараты быстрее проникают в ЦНС и
угнетают таламические центры болевой
чувствительности и центр терморегуляции.
По убыванию анальгетической активности НПВП можно расположить:
лорноксикам > кеторолак > диклофенак > индометацин > ибупрофен > АСК > кетопрофен
Чем короче период полувыведения, тем меньше выражена энтерогепатическая циркуляция и меньше риск кумуляции и нежелательного лекарственного взаимодействия и тем безопаснее НПВП.
По риску кумуляции и
нежелательному лекарственному
взаимодействию НПВП можно расположить:
пироксикам > мелоксикам >
кеторолак > ибупрофен > диклофенак >
лорноксикам
Другая проблема назначения НПВП
- это риск возникновения НПВП-гастропатии,
которая является причиной 10-15% острых
кровотечений из верхнего отдела ЖКТ и
приводит к тотальному поражению слизистой
оболочки. Морфологически НПВП-гастропатия
вызывает острое эрозивно-язвенное
поражение желудка и в 60% случаев
осложняется желудочно-кишечным
кровотечением (ЖКК), которое сопряжено с
наиболее высоким риском летального исхода.
Особенностью данного поражения слизистой
оболочки желудка является отсутствие
специфичных жалоб, и часто пациент или врач
упускают связь поражения желудка или ЖКК с
приемом НПВП. Поэтому при назначении данной
группы препаратов необходимо учитывать
факторы риска тяжелых поражений ЖКТ и
других побочных эффектов, а именно:
• Возраст старше 65 лет
• Патология ЖКТ в анамнезе
• Сопутствующие заболевания:
сердечная недостаточность, печеночная
недостаточность, артериальная гипертензия
• Прием высоких доз НПВП
• Сочетанный прием НПВП и
глюкокортикоидов
• Сочетанный прием НПВП, непрямых
антикоагулянтов и низких доз АСК.
Лорноксикам
Одним из наиболее
перспективных обезболивающих современных
препаратов является лорноксикам.
Лорноксикам - относительно новый
препарат, который широко используется в
европейских странах с 90-х годов.
Разнообразие форм введения препарата (таблетки,
суппозитории, парентеральная форма,
таблетки рапид) делает его универсальным
обезболивающим и противовоспалительным
препаратом на разных этапах оказания
качественной медицинской помощи.
Лорноксикам обладает высокой
степенью биодоступности (97 - 100%) и
специфическими физико-химическими
свойствами, которые делают его
сильнодействующим НПВП с коротким периодом
полувыведения, составляющим примерно 4 ч.
При этом выработка лейкотриенов не
повышается, а также не происходит
шунтирование на 5-липоксигеназный каскад,
поэтому риск побочных эффектов при приеме
лорноксикама минимальный. Короткий период
полувыведения лорноксикама, сопоставимый с
таковым у диклофенака, определяет и время
"восстановления" простагландинов, т.е.
защиту слизистой оболочки желудка, что
вызывает значительно меньше гастропатий,
чем у аналогичных лекарственных средств с
длинным периодом полувыведения.
В трех эндоскопических
исследованиях было продемонстрировано, что
при пероральном применении лорноксикама
количество повреждений слизистой оболочки
желудка и двенадцатиперстной кишки
значительно меньше, чем при приеме
индометацина и напроксена, при условии
использования максимально эффективных доз
всех лекарственных препаратов. (Goggin, Collins и
соавт., 1993; Aabakken, Osnes и соавт., 1996; Meling, Aabakken и
соавт., 1996).
При хорошем профиле безопасности
лорноксикам обладает выраженным
обезболивающим эффектом. Метаанализ,
включающий 12 плацебо-контролируемых
исследований лорноксикама при острой боли,
с общим числом обследованных пациентов 2321,
включавший как пероральный, так и
парентеральный способы введения,
свидетельствует о том, что относительно
малые дозы лорноксикама обладают
эффективностью, сравнимой с высокими
дозами кеторолака и ибупрофена и средними
дозами морфия, и имеют большую силу
обезболивания, чем АСК напроксен и низкие
дозы ибупрофена, аспирина, напроксина и
ибупрофена (Fuglerud, 1995; рис. 1).
Важным параметром, определяющим
использование того или иного
обезболивающего препарата при оказании
неотложной помощи, является время
наступления эффекта. Как парентеральная
форма лорноксикама, так и таблетки рапид
оказывают отчетливый обезболивающий
эффект в течение первых 15-30 мин, развивая
максимум своего действия примерно через 1
час (Forbes, 1991; Norholt, Sindet-Pedersen и соавт., 1995). При
этом проведенные исследования
подчеркивают более быстрое наступление
обезболивающего эффекта при приеме
таблеток лорноксикама рапид, нежели
стандартных таблеток ксефокама (р=0,0001).
Использование дозы 8 мг 2 раза в
день эквивалентно действию: максимальных
доз трамадола, средних терапевтических доз
морфина, максимальных доз кеторолака и
ибупрофена (Balfour and others, 1996; Cooper and others, 1996;
Staunstrup and others, 1999; Rosenow and others, 1998), при этом по
сравнению с наркотическими анальгетиками у
лорноксикама отсутствует влияние на
функцию дыхания, седативное, психомоторное
действие, он реже вызывает явления
диспепсии.
В нескольких сравнительных
исследованиях лорноксикама рапид и
диклофенака калия при болях в спине был
выявлен значительно больший
анальгетический эффект у лорноксикама
рапид (рис. 2)
В других исследованиях была
доказана эффективность лорноксикама при
ревматоидном артрите, остеоартрите,
анкилозирующем спондилите, в том числе при
долговременном лечении этих заболеваний (Krimmer,
1995; Braun, 1996; Caruso, Montrone и соавт., 1994).
Другой частой причиной
хронических болей является боль у
онкологических больных. В 1998 г. экспертами
ВОЗ принята трехступенчатая схема
фармакотерапии хронического болевого
синдрома у онкологических больных (рис. 3).
Рандомизированное двойное слепое
исследование в параллельных группах
показало, что 4 мг лорноксикама 3 раза в
сутки было более эффективно, чем 500 мг
напроксена дважды в сутки у пациентов с
болями при костных метастазах. В открытом
продолжении данного исследования 8 мг
лорноксикама 3-4 раза в сутки оказывали
достаточное обезболивающее воздействие в
течение 1-48 нед терапии (рис. 4) (Bugge, 1993).
Таким образом, при достаточно
хорошей переносимости лорноксикам
обладает выраженной обезболивающей
активностью при наиболее типичных болевых
синдромах в общемедицинской практике.
Очень перспективным представляется
использование рапидной формы таблеток
лорноксикама, с быстрым достижением и
выраженностью анальгетического эффекта.
Этот препарат может быть рекомендован как
при оказании неотложной медицинской помощи
(в условиях СМП, при неотложных ситуациях во
время дежурств), так и при планировании
длительной терапии НПВП.
![]() |
![]() |
![]() |
![]() |
© Издательство Media Medica, 2000. Почта :: редакция, webmaster |